Аспирин – пить или не пить, чтобы хорошо и долго жить?
Не один раз на приеме сталкивалась с ситуацией, когда пациент без явной патологии сам себе назначил кардиомагнил (или тромбоАСС, аспирин кардио и пр.), будучи уверенным, что абсолютно всем в его возрасте (то есть «после 45–50 лет») нужна именно такая профилактика заболеваний. Ведь сосед тоже пьет, по телевизору говорят, что нужно, и прочее…
Нужна ли на самом деле?
Дело в том, что современные рекомендации по лечению заболеваний(ССЗ) говорят о необходимости пожизненного приема аспирина теми людьми, которые уже перенесли события. К ним относятся инфаркт, инсульт, транзиторные ишемические атаки. Что же касается применения аспирина людьми, у которых в анамнезе вообще нет никаких заболеваний, в том числе и вышеперечисленных, то на сегодняшний день рутинное назначение аспирина (или других антитромботических препаратов) таким пациентам не рекомендовано отсутствия доказательной базы, подтверждающей прежде всего безопасность такой профилактики у данной категории пациентов.
Наиболее частым побочным эффектом при приеме аспирина является негативное влияние на слизистую оболочку желудка. Также при его длительном приеме увеличивается риск кровотечений различной локализации (, геморроидальных, носовых и пр.), и этим фактом никак нельзя пренебрегать, потому что в определенных ситуациях такие кровотечения могут стать жизнеугрожающими.
В связи с этим перед тем, как назначить пациенту аспирин, врач должен оценить пользу и риск от его приема. Доказано, что у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, польза профилактического приема аспирина перевешивает возможный риск кровотечений, следовательно, его прием рекомендован. И не до конца изучена роль аспиринау лиц, не имеющих в анамнезе ни того, ни другого. Те научные данные, которые мы имеем на сегодняшний день, говорят об отсутствии явной пользы от такой профилактики и при этом о повышении риска возникновения кровотечений различной локализации. Тем не менее, вопрос пока остается малоизученным, продолжаются крупные исследования, и мы ждем их результатов.
Что касается пациентов старших возрастных групп, имеющих факторы риска развития заболеваний (артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина крови и пр.), пациентов с сахарным диабетом, то ситуация примерно та же: до сих пор не было выявлено, что польза от приема аспирина превышает риск возникновения кровотечений у таких пациентов, в связи с чем его прием также не может быть рекомендован рутинно.
Когда еще не нужно принимать аспирин?
— При высоком артериальном давлении.
Потому что его прием может увеличить в данном случае риск возникновения геморрагического инсульта. При наличии гипертонии принимать аспирин нужно только тогда, когдадостигнут адекватный контроль артериального давления.
— При подозрении на инсульт.
Если мы имеем дело с подозрением на инсульт (у человека внезапно развились сильная слабость в руке или ноге, речевые, двигательные нарушения, опущен уголок рта, он не может улыбнуться и пр.), ни в коем случае в данной ситуации нельзя давать аспирин. Не существует объективных признаков, позволяющих однозначно отдифференцировать геморрагический (связанный с кровоизлиянием в мозг) и ишемический (связанный с закупоркой церебральной артерии атеросклеротической бляшкой) тип инсульта. А если инсульт геморрагический, и мы дадим такому человеку аспирин, то страшно представить, чем это может закончиться…
Все, что нужно сделать, если Вы подозреваете у человека инсульт — это уложить его в горизонтальное положение, постараться успокоить и как можно скорее вызвать скорую помощь.
Когда нужно принимать аспирин?
Только тогда, когда его назначил врач, оценивший пользу и риск от его приема и знающий показания к его назначению. Уровень тромбоцитов крови, прием других лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, функция почек также всегда должны учитываться перед назначением данного препарата.
Как правило, всегда показан прием аспирина при ишемической болезни сердца, перенесенном инфаркте, некардиоэмболическом ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке, при атеросклерозе артерий, стентировании артерий.
Если Вы решили всерьез заняться своим здоровьем, узнать, какие меры по профилактике заболеваний Вам необходимо предпринять, лучше обратиться к терапевту или кардиологу. Доктор назначит Вам необходимые анализы, электрокардиограмму и другие нужные обследования, измерит артериальное давление, выявит, есть ли у Вас факторы риска возникновения заболеваний, рассчитает Ваш риск и на основании этого даст необходимые рекомендации по профилактическим мероприятиям. И, поверьте, самое главное, о чем приходится говорить чаще всего — это об изменении образа жизни. Отказ от курения, нормализация массы тела, регулярные аэробные физические нагрузки (ходьба минимум 30 минут в день), диета с ограничением животных жиров — это основные мероприятия, без которых профилактика ССЗ будет считаться как минимум неполноценной, как максимум — неэффективной. А прием медикаментов может и вообще не понадобится, если все эти меры будут соблюдаться!
Симптомы и последствия передозировки обезболивающими таблетками
Обезболивающие препараты и НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) в большинстве случаев можно найти в аптечке в каждом доме. Это очень распространенная лекарственная группа. Медикаменты принимаются для того, чтобы сбить высокую температуру, снять боль, устранить другие неприятные ощущения и симптомы.
Несут ли они опасность для организма человека?
Может ли быть передозировка обезболивающими?
Опасность передозировки болеутоляющих препаратов
В некоторых случаях при наличии показаний врачи назначают пациентам лечение с применением опиоидов. Это очень опасные препараты, вызывающие лекарственную зависимость довольно быстро.
Достаточно только не соблюдать рецепт врача, увеличить указанный в инструкции или разрешенный врачом срок приема и дозировку, и зависимость от таблеток у вас «в кармане».
Опиоиды имеют большую анальгетическую активность, поэтому их злоупотребление может легко привести к тяжелому отравлению и даже летальному исходу.
Не можете
уговорить
на лечение
Причины отравления
Почему происходит отравление обезболивающими таблетками:
Среди наиболее опасных нестероидных противовоспалительных препаратов можно выделить фенацетин, содержащийся ранее в таких лекарствах как Седальгин и Аскофен. Этот анальгетик довольно часто становился причиной развития аллергических реакций и нарушения работы внутренних органов. Сегодня в медицине в большей степени применяется вещество, используемое в качестве жаропонижающего – парацетамол.
Если пациент принимает лекарство по назначению и рецепту врача, передозировка анальгетиками и местными анестетиками возникает достаточно редко. Однако чаще всего передозировка анестетиков применяется наркозависимыми для достижения эйфории. Аптечные наркотики давно стали для них источником дешевого «кайфа».
Симптомы передозировки
Симптомы передозировки обезболивающими таблетками и НПВП зависят от индивидуальных особенностей организма человека, принятого препарата и его дозировки. В некоторых случаях человеку может стать плохо даже после употребления терапевтической дозы. Поэтому, чтобы не допустить отравления местными анестетиками и наркотическими анальгетиками, необходимо строго следовать инструкции, в которой обязательно указаны максимальные суточные дозировки.
Острое отравление наркотическими анальгетиками
Обезболивающие лекарства имеют различную силу воздействия на организм, поэтому доза, которая может привести интоксикации, различна.
Признаки отравления:
Среди первых признаков: вялость, сонливость, заторможенность, проблемы с дыханием. Состояние довольно быстро ухудшается. Общие осложнения, возникающие при передозировке анестетика: отек мозга, легких, остановка сердца, почечная недостаточность. Тяжелая степень передозировки местными анестетиками проявляется в параличе дыхательного центра. Если вовремя не вызвать скорую наркологическую помощь, риск летального исхода близится к 75%.
Бесплатный телефон врача-нарколога в Москве и по всей России: 8 (800) 333-20-07.
Услуги оказывает «Центр Здоровой Молодежи».
Важно понимать, что человек, отравившись таблетками, может впасть в кому. Даже выйдя из этого состояния, возможны необратимые последствия для здоровья: психические расстройства, дисфункция определенных внутренних органов.
В рекреационных целях зависимые часто используют передозировку обезболивающими препаратами таблетками Темпалгин или Нурофен для получения эйфории. Нередко для усиления эффекта аптечные наркотики смешивают с алкоголем и барбитуратами, что в разы усиливает интоксикацию организма и повышает риски летального исхода.
Ненаркотические анальгетики
К неопиоидным и нестероидным противовоспалительным препаратам в фармакологии относят лекарства, которые не имеют наркогенного потенциала и не применяются наркозависимыми. Эти медикаменты используют в качестве противовоспалительных, жаропонижающих, обезболивающих и т.д. Касательно доз, к примеру, если суточная доза, согласно инструкции, составляет 4 грамма, то летальный исход может наступить уже при употреблении 15-20 г.
Симптомы передозировки Парацетамолом:
Острое отравление может держаться в течение 10-12 часов. Также отравиться медпрепаратом можно при длительном его применении в повышенной дозировке, так как он накапливается в тканях внутренних органов. Парацетамол входит в состав множества современных препаратов, продаваемых в аптеке, среди них Спазмолекс и Пенталгин. Это опасные аптечные наркотики, которые зависимые используют с целью получения «кайфа». Нередко подобные вещества применяют с целью попыток суицида.
Салициловая кислота и салицилаты
Отравиться этим распространенным в народе средством довольно легко, достаточно употребить 10-40 г. Дозировка таблеток индивидуальна и зависит от состояния организма больного. Летальный исход возможен в 2% случаев.
Признаки отравления салицилатами:
При употреблении салициловой кислоты, например, Аспирина в большом количестве возможны внутренние кровотечения.
Экстренная помощь
Последствия передозировки обезболивающими и отравления лекарственными препаратами довольно тяжелые, без своевременного оказания неотложной медицинской помощи человек может умереть. Если вы знаете, что близкий человек принял слишком много медпрепаратов, употребляет аптечные наркотики, и видите, что он бледнеет и имеет болезненный вид, стоит немедленно вызвать на дом врача-нарколога «Центра Здоровой Молодежи». Промедление в этом случае может стоить жизни. Конечно, на дому специалисты сделают все возможное, чтобы помочь пострадавшему, однако необходимо госпитализировать его в стационар для обследования, интенсивной терапии и реанимации.
Передозировка обезболивающих – что делать?
Если состояние человека тяжелое, врачи наркологической клиники начинают оказывать помощь по пути в стационар. Чаще всего при отравлении наркотическими анальгетиками применяют Налоксон. Это антагонист опиоидных рецепторов, антидот, который имеет достаточно широкое применение в современной наркологии. Его используют при кодировании алкоголизма и наркомании для снижения тяги к химическим веществам.
Если у пострадавшего проблемы с дыханием, ему может понадобиться ИВЛ. Врачи назначают лечение на основании анализов, осмотра, обследований и проведенной диагностики. Важно понимать, что терапия всегда индивидуальна и зависит от имеющихся показаний и противопоказаний.
Заключение
Видео о лечении наркомании и алкоголизма в ЦЗМ
Аспирин — опасный, но верный друг
Пожалуй, если попросить любого из нас назвать самое известное лекарство, каждый вспомнит один и тот же препарат. Эта удивительная таблетка в детстве спасала нас от высокой температуры, а уже повзрослевшие дети благодарят ее за возвращающий к жизни эффект — по утрам, после вечеринок и других случаев опрометчивого употребления алкоголя. Кое-кто знает, что пожилым людям врачи тоже частенько прописывают это лекарственное средство — в малых дозах, но для ежедневного приема. Не слишком ли много функций для одной таблетки с копеечной стоимостью?
А еще у этого чудо-лекарства есть дурная слава — говорят, от него может заболеть живот, а детям такое вообще давать не рекомендуется. Каждый помнит рекламу из телевизора — про шипучие таблетки, которые, якобы лучше обычных, однако есть мнение, что именно от них — еще больше вреда.
Что же это за препарат такой? Конечно, аспирин.
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота (а именно так звучит оригинальное название аспирина) действительно обладает не только жаропонижающим, но и обезболивающим, противовоспалительным и антиагрегационным действием. Ее синтезировали в конце XIX века сотрудники фармкорпорации «Bayer» и начали продажу под торговой маркой «Аспирин». Уже позже прочие фирмы смогли также купить право на производство данного лекарства, и оно распространилось повсеместно. Теперь ежегодно человечество потребляет — вдумайтесь только! — более 80 миллиардов таблеток аспирина.
Свойства аспирина
Каким же образом одна и та же таблетка может помогать одновременно при инфекционных заболеваниях, ревматизме, мигрени и болезнях сердца?
Ацетилсалициловая кислота действительно обладает уникальными свойствами. Она способна подавлять активность ферментов-циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и др.), отвечающих за синтез медиаторов воспаления — простагландинов. В результате действия аспирина снижается энергетическое обеспечение процесса воспаления, что приводит к его затуханию. Это особенно важно в тех случаях, когда воспаление вредит организму — например, при ревматических заболеваниях.
Жаропонижающее и обезболивающее действие аспирина связано с угнетающим влиянием на центры головного мозга, которые отвечают за терморегуляцию и болевую чувствительность. Потому при высокой температуре, когда состояние лихорадки уже не помогает, а только вредит организму, рекомендуют выпить эту таблетку.
Аспирин влияет на клетки крови — тромбоциты, он снижает их способность к склеиванию между собой и образованию тромбов. При регулярном приеме препарата кровь несколько «разжижается», а сосуды — немного расширяются, что и обуславливает эффект облегчения при повышенном внутричерепном давлении и головной боли, а также помогает в профилактике инфарктов, инсультов и тромбоэмболий у больных, имеющих склонность к тромбообразованию.
Отрицательные эффекты
К сожалению, дурная слава аспирина тоже имеет причины. Дело в том, что подавление активности циклооксигеназ (ферментов) имеет и отрицательный эффект — один из этих ферментов, ЦОГ-1, отвечает за нормальное функционирование клеток слизистой желудка. Его блокирование приводит к нарушению целостности желудочной стенки и является фактором развития язвы.
Когда данный побочный эффект аспирина был выявлен, количество показаний для его применения несколько сузилось: по современным правилам его не назначают людям с язвенной болезнью. Кроме того, противопоказанием к назначению ацетилсалициловой кислоты является бронхиальная астма и. возраст детей до 12 лет при наличии вирусных заболеваний (из-за вероятности развития Синдрома Рея).
Шипучки
Производители аспирина постарались уменьшить отрицательный эффект на слизистую желудка, начав производство шипучих форм таблеток, которые перед употреблением растворяются в воде. Однако системное влияние препарата после всасывания и вредное действие основного компонента таких таблеток — лимонной кислоты — на эмаль зубов, достоинства новой формы нейтрализовали её же недостатками.
Потомки аспирина
Но нет причины для расстройств — к настоящему времени фармакологи научились разделять эффекты подавления активности ЦОГ различных типов. На рынке появились препараты, способные, не вредя желудку, избирательно подавлять только те ферменты, которые обуславливают воспалительный процесс. Эти лекарственные средства образовали подгруппу селективных ингибиторов ЦОГ-2, и сейчас широко распространены на рынке под различными торговыми названиями.
Прочие эффекты аспирина тоже были взяты за основу для современных противовоспалительных препаратов, обезболивающих средств и антиагрегантов. Но ацетилсалициловая кислота, хоть и уступила отчасти свое место «более продвинутым потомкам», все равно остается на прилавках аптек и в арсенале препаратов, назначаемых в медицинских учреждениях. Хотелось бы сказать — в дань уважения, однако причина куда прозаичнее — это по-прежнему самый дешевый способ снизить температуру, снять боль и предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний.
Парацетамол: польза и вред
Указана минимально возможная цена на товар в городе.
Цены на товар в разных аптеках отличаются.
Указана минимально возможная цена на товар в городе.
Цены на товар в разных аптеках отличаются.
От чего помогает «Парацетамол»?
«Парацетамол» от головной боли: помогает или нет?
Через какое время действует «Парацетамол»?
«Парацетамол»: польза и вред для организма
«Парацетамол» ингибирует синтез простагландинов, воздействуя на болевые и терморегулирующие центры. Существуют предположения о способности вещества блокировать циклооксигеназу, преобладающую в центральной нервной системе, ввиду чего достигается комбинированный эффект.
Терапевтической пользы для организма «Парацетамол» не несет, хотя и способен нейтрализовать боль, лихорадку и другие признаки плохого самочувствия.
«Парацетамол» с большой осторожностью назначают людям, страдающим следующими заболеваниями:
Можно ли использовать «Парацетамол» как обезболивающее?
Что лучше – «Ибупрофен» или «Парацетамол»?
Сколько раз в день можно пить «Парацетамол»?
Максимальная разовая доза составляет 1 грамм препарата (обычно одна таблетка содержит 500 мг действующего вещества). Принимать по 1 грамму можно не более 4 раз в сутки. Детям от 3 месяцев до 1 года нельзя принимать более 120 мг «Парацетамола» в день.
Предельная дневная дозировка для детей от 1 до 5 лет составляет 250 мг, от 6 до 12 лет – 500 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней. В случае с ректальным использованием суппозиториев срок может быть пролонгирован до 5-7 дней.
Проблемы безопасности при использовании препаратов ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых осложнений
В настоящем обзоре представлены данные о проблемах назначения ацетилсалициловой кислоты в широкой клинической практике. Рассмотрены вопросы, касающиеся возможностей профилактики поражений желудочно-кишечного тракта.
This review present data on problems in using of acetilsalicylic in cardiovascular prevention. The questions concerning opportunities of prevention of defeats of a gastrointestinal path are considered.
Лечение низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (АСК) (в монотерапии или в комбинации с другими антитромбоцитарными препаратами) на сегодняшний день является основой вторичной профилактики при ишемической болезни сердца. Длительная терапия низкими дозами АСК рекомендована больным со стабильной ишемической болезнью сердца, у пациентов, перенесших острый коронарный синдром с подъемом и без подъема сегмента ST, после реваскуляризации [1–3].
Применение низких доз АСК в первичной профилактике вызывает больше вопросов. Здесь, при определении показаний к назначению АСК, ключевое значение приобретает соотношение пользы от назначения препарата и риском, связанным с его использованием. В настоящее время рекомендации Европейского общества кардиологов и Европейского общества гипертонии предусматривают назначение АСК больным с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, а также при снижении функции почек при условии хорошего контроля за артериальным давлением (АД) [4]. Выделение именно этих групп больных базируется на результатах субанализа исследования HOT. В этом исследовании участвовало 18 750 больных с артериальной гипертензией (АГ). Одной из задач исследования было оценить эффективность для первичной профилактики терапии АСК в дозе 75 мг/сут. Было показано снижение риска всех сердечно-сосудистых событий на 15% и инфаркта миокарда на 36%. Однако риск кровотечений увеличивался в 1,65 раза. Субанализ показал наиболее значимую эффективность применения АСК у больных с уровнем креатинина выше 1,3 мг/дл, АД выше 180/107 мм рт. ст. и у больных с высоким и очень высоким риском сердечно-сосудистых событий. При этом в этих группах не наблюдается значимого увеличения риска кровотечений [5].
Метаанализ трех основных исследований (JPAD, POPADAD и ETDRS), где АСК использовалась в качестве средства первичной профилактики у больных с сахарным диабетом, показал снижение риска всех сердечно-сосудистых событий на 9%. Именно поэтому применение низких доз АСК у больных с диабетом должно базироваться на индивидуальной оценке риска. Соотношение риск/польза склоняется в сторону большей полезности лишь у больных с высоким дополнительным риском [6].
Хотя применение АСК в первичной профилактике показано только больным высокого риска, АСК остается наиболее часто назначаемым в рутинной практике антитромбоцитарным препаратом. При опросе пациентов двух семейных клиник Канады оказалось, что лица старше 50 лет в 39% случаев регулярно получают АСК, причем 53% пациентов получают АСК для первичной профилактики сердечно-сосудистых и 46% с целью вторичной профилактики. Частота назначения АСК возрастает с возрастом. В возрастной группе 50–59 лет АСК получают 24% пациентов, в возрасте 70–79 лет — 48%. С возрастом возрастает пропорция больных, получающих АСК для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений [7]. При анализе 131 050 электронных карт больных, наблюдавшихся врачами общей практики в США, в период с 2008 по 2011 год оказалось, что доля больных, получающих АСК в рамках первичной профилактики осложнений, растет, несмотря на то, что польза от назначения АСК всем больных с АГ, сахарным диабетом, дислипидемией не является доказанной [8]. Широкое применение АСК делает особенно актуальной задачу оценки риска осложнений антитромбоцитарной терапии и поиск возможных путей профилактики этих осложнений.
Влияние антитромбоцитарных препаратов на состояние желудочно-кишечного тракта
Ульцерогенное действие АСК складывается из прямого повреждающего действия кислоты на слизистую оболочку ЖКТ и воздействия на синтез простагландинов. В синтезе простагландинов участвует фермент циклооксигеназа 1-го типа (ЦОГ-1), которую и блокируют нестероидные противоспалительные средства (НПВС), в том числе и АСК. Простагландин Е2 улучшает микроциркуляцию стенки ЖКТ, стимулирует синтез слизи и бикарбонатов, являющихся основным защитным барьером слизистой оболочки, нейтрализующим действие пепсина, желчных кислот и соляной кислоты. В целом при популяционной оценке риска, связанного с приемом НПВС, оказалось, что прием низких доз АСК несет за собой даже несколько меньший риск кровотечений из ЖКТ, чем НПВС (5,5 и 6,1). Нужно отметить, что ульцерогенным эффектом обладают и селективные ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа. Это связывают с недостаточной степенью селективности и некоторым остаточным воздействием на ЦОГ-1. АСК в дозах, использующихся в кардиологической практике (325 мг и менее), по ульцерогенному эффекту сопоставима с неселективными НПВС. На большой когорте из почти 3000 больных провели ретроспективную оценку частоты возникновения поражений ЖКТ у больных, получающих низкие дозы АСК, и больных, получающих терапию НПВС. 1103 больных получали лечение АСК, 1856 больных — НПВС. Частота развития поражений ЖКТ составила 2,54% и 0,27% соответственно. При этом более высокая частота развития эрозивно-язвенных поражений при лечении АСК связана, вероятно, с более высокой степенью подавления синтеза простагландинов Е2 при лечении даже низкими дозами ацетилсалициловой кислоты [9].
Наиболее высок риск осложнений в начале антитромбоцитарной терапии. В исследовании на 991 больном с ишемической болезнью сердца (ИБС) оценили риск язвенных кровотечений на фоне терапии низкими дозами АСК. Оказалось, что 45% осложнений приходятся на первый месяц терапии АСК, общая частота осложнений составила 1,5% в год [10].
Показано, что замена АСК на клопидогрель или другие антитромбоцитарные препараты не снижает риска больших кровотечений [11]. По данным некоторых исследований с проведением эндоскопического контроля среди больных, имеющих симптомы диспепсии, на фоне применения клопидогреля тяжесть поражений ЖКТ и выраженность геморрагических проявлений выше, чем у больных, принимающих АСК [12].
Сочетанное применения АСК и НПВС существенно увеличивает риск кровотечений из ЖКТ и язвенных осложнений. Так, показано, что частота госпитализаций увеличивается с 0,6% в год при лечении низкими дозами, а до 1,5 в год при терапии и АСК и другими НПВС. Соответственно возрастает и потребность в применении профилактической терапии. Комбинация низких доз АСК с антикоагулянтами также приводит к 2-кратному увеличению риска осложнений.
Инфекция Helicobacter pylori (Hp) также является наиболее значимым фактором, ассоциированным с развитием осложненных и неосложненных язвенных поражений как желудка, так и двенадцатиперстной кишки. При наличии Нр-инфекции риск кровотечений из верхних отделов ЖКТ возрастает в 4,9 раза и на фоне низких доз АСК и на фоне НПВС [13].
С практической точки зрения выделяют группы с низким, умеренным и высоким риском желудочно-кишечных кровотечений. Больные в возрасте моложе 65 лет и не имеющие дополнительных факторов риска имеют низкую вероятность развития кровотечений. Риск считается умеренным у больных старше 65 лет, при использовании НПВС, антиагрегатнов, бифосфонатов, блокаторов обратного захвата серотонина или кортикостероидов. Высокий риск кровотечений у больных, уже переносивших ЖКК или имеющих пептическую язву в анамнезе, а также у больных, получающих антикоагулянты. У больных с низким риском кровотечений специальной профилактики при использовании низких доз АСК не требуется. Больные умеренного или высокого риска кровотечений требуют дополнительных профилактических мероприятий.
Возможные подходы к профилактике поражений ЖКТ
К мерам профилактики желудочно-кишечных кровотечений и поражений ЖКТ при использовании АСК относится использование рациональных и обоснованных доз антитромбоцитарных препаратов, использование «защищенных» форм АСК, применение антацидов, блокаторов секреции и эрадикационная терапия.
Прием любых дозировок АСК сопровождается увеличением риска поражений ЖКТ, однако повышение риска коррелирует с принимаемой дозой АСК. В одном из исследований проанализировали риск кровотечений у больных, получавших 75 мг, 150 мг и 300 мг АСК. Риск осложнений возрастал в 2,3, 3,3 и 3,9 раза соответственно. Риск кровотечений был максимальным в начале приема АСК. Существенное увеличение риска отмечалось при комбинировании АСК с другими НПВС [14].
В другом исследовании при анализе группы 12 562 больных при проведении анализа безопасности приема разных доз АСК было показано, что только применение дозировок 75–81 мг/сут является более безопасным, чем применение более высоких доз препарата. При этом основной антиагрегантный эффект мало зависит от применяемой дозы АСК [15].
Таким образом, предпочтительным является использование низких доз АСК. При этом доза АСК в 75 мг/сут обладает доказанной эффективностью в предотвращении риска неблагопритяных исходов.
«Защищенные» формы АСК
Другим подходом к профилактике поражений ЖКТ при лечении АСК является использование «защищенных» лекарственных форм АСК. К таким формам относят кишечно-растворимые и буферные, в которых АСК сочетается с невсасывающимися антацидами. Данные об эффективности и безопасности этих форм противоречивы.
АСК адсорбируется из желудка путем пассивной диффузии в негидролизованном виде. Условием этого является сохраненная кислая среда желудка, обеспечивающая низкую скорость гидролиза ацетилсалициловой кислоты. Это обеспечивает биодоступность АСК около 50%. При использовании кишечно-растворимых форм АСК, из которых ацетилсалициловая кислота высвобождается в тонком кишечнике, биодоступность может снижаться за счет гидролиза АСК с участием кишечных гидролаз и щелочной среды кишечника. Следствием этого является сниженная блокада образования тромбоксана А2 при использовании кишечно-растворимых форм по сравнению с обычными [16].
Показано, что применение кишечно-растворимых форм АСК не снижает существенно риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, а растворимые шипучие формы АСК могут этот риск даже повышать. При эндоскопической оценке воздействия разных форм АСК (АСК с кишечно-растворимой оболочкой или буферных форм АСК) оказалось, что при использовании кишечно-растворимых форм существенно увеличивается частота развития эрозивных и язвенных поражения тонкого кишечника [17].
В исследовании на 1402 больных, получающих низкие дозы АСК, оказалось, что частота кровотечений одинакова, а риск развития анемии несколько выше при использовании кишечно-растворимых форм (2% и 0,3%) [18].
Использование буферных форм, содержащих невсасывающиеся антациды, существенно снижает повреждающий потенциал в отношении слизистой желудка, связанный с приемом препарата [19].
При сравнении влияния буферной и обычной формы АСК на слизистую оболочку желудка на группе из 24 здоровых волонтеров оказалось, что гиперемия и эрозирование слизистой чаще отмечались при использовании небуферной формы. Клиническая симптоматика, связанная с гастропатией, появлялась только в группе с небуферной формой АСК. Интересно, что в исследовании использовались очень высокие дозы АСК (800 мг для буферной формы, 500 мг для обычной) [20]. При сравнении параметров фармакокинентики буферной и простой формы АСК у здоровых добровольцев было показано, что биодоступность АСК существенно не отличается, площадь под кривой концентрации препаратов также оказалась идентичной. Применение буферных форм АСК позволяло быстрее достичь максимальной концентрации препарата в крови [21].
Нужно отметить, что есть и данные об увеличении частоты осложнений со стороны ЖКТ при использовании буферных форм АСК. Так, метаанализ разных форм АСК показал, что относительный риск развития осложнений со стороны ЖКТ при применении обычных, кишечно-растворимых и буферных форм АСК составляет 2,6, 2,4 и 5,3 [22]. Однако следует учесть, что большинство буферных форм содержит высокие дозы АКС.
Особенный интерес представляет собой фармакологическая форма, сочетающая малую дозу АСК (75 мг) и невсасывающийся антацид — гидроокись магния, — Кардиомагнил. Показано, что такая форма АСК не уступает по влиянию на агрегацию тромбоцитов АСК в незащищенных или кишечно-растворимых формах [23]. Частота геморрагических и язвенных поражений верхних отделов ЖКТ при этом на фоне использования Кардиомагнила меньше, чем при использовании кишечно-растворимой формы АСК [24].
Медикаментозная профилактика поражений ЖКТ при терапии АСК
Чаще всего для профилактики медикаментозно обусловленных поражений ЖКТ используются различные блокаторы желудочной секреции, антациды, синтетические аналоги простагландинов.
Наиболее эффективны и широко используются, особенно у больных с высоким риском кровотечений, препараты из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП), применение которых эффективно снижает риск кровотечений. В большом когортном исследовании, проведенном в Японии, было показано, что увеличение частоты использования ИПП у больных, получающих НПВС и низкие дозы АСК, приводит к снижению частоты кровотечений из ЖКТ со 160 до 23,2/100 000 населения в год [25].
При проведении фармакоэкономического анализа было показано, что использование АСК в комбинации с ИПП практически в 2 раза уменьшает риск осложнений, связанных с кровотечениями из ЖКТ. Увеличивается продолжительность жизни при этих осложнениях (на 38 дней к году наблюдения, или на 61%). При этом увеличивается приверженность больных к терапии АСК (с 71% до 74%). Все это ведет к уменьшению риска повторных коронарных событий (на 26 в год на 10 000 больных) [26].
Еще один подход к профилактике желудочно-кишечных кровотечений связан с проведением эрадикации Hp-инфекции. Успешная эрадикация снижает риск кровотечений на фоне приема АСК в 5,5 раз [27]. Таким образом, больным с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, при необходимости проведения антиагрегантной терапии, рекомендуется обследование для выявления Hp-инфекции и проведения эрадикационной терапии.
Таким образом, в настоящее время достаточно хорошо разработаны подходы к профилактике поражений ЖКТ при лечении АСК. Этот антитромбоцитарный препарат является одним из наиболее часто используемых в современной кардиологической и терапевтической практике. При этом особенно важно четко следовать показаниям к назначению АСК, применяя только в тех ситуациях, когда польза от назначения препарата превышает риск связанных с ним осложнений. Наиболее значимым для безопасного использования АСК является использование минимально эффективных доз препарата. Сочетание АСК с небольшими дозами антацидов может сделать применение АСК более безопасным, не влияя существенно на эффективность лекарства. Для больных с высоким риском кровотечений возможно также профилактическое использование блокаторов желудочной секреции, а при наличии показаний — проведение эрадикации Hp-инфекции.
Литература
Л. О. Минушкина, доктор медицинских наук, профессор
ФГБУ УНМЦ УД Президента РФ, Москва