Адреналин-Здоровье : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.
Фармакологические свойства
После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.
Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.
Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.
Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.
Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.
Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Показания к применению
— аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами
— купирование острых приступов бронхиальной астмы
— артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)
— гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина
— асистолия, остановка сердца
— продление действия местных анестетиков
— AV блокада III степени, остро развившаяся
Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.
Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.
Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.
Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).
Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.
Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.
Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.
Адреналин-Здоровье
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.
Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.
Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.
Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.
Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Показания к применению
аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами
купирование острых приступов бронхиальной астмы
артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)
гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина
асистолия, остановка сердца
продление действия местных анестетиков
AV блокада III степени, остро развившаяся
Способ применения и дозы
Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.
Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.
Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.
Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).
Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.
Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.
Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.
Адреналин-Здоровье : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: epinephrine;
1 мл адреналина тартрата 1,82 мг
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертонический, антигипогликемичний средство.
Препарат стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.
Расширяет зрачки, способствует снижению выработки внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика. При в или подкожном введении быстро всасывается C max в крови достигается через 3-10 минут. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется МАО (в ванилилминдальной кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонам. Т ½ при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками.
Показания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, феохромоцитома, глаукома, шок (кроме анафилактического), общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа; ИИ период родов; применения на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий.
Особые меры безопасности
Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.
При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в большую, лучше в центральную вену.
При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации K + в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.
Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.
Адреналин не желательно применять длительное время, поскольку сужение периферических сосудов может приводить к развитию некроза или гангрены.
При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Антагонистами адреналина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
Особенности применения
С осторожностью применять больным с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюр герра, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно поскольку существует риск возникновения некроза и гангрены, необходимо контролировать состояние периферического кровообращения), с церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы.
При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.
Натрия метабисульфит редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Применение в период беременности или кормления грудью
Контролируемых исследований по применению адреналина беременным проводили.
Не применять во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонии матки с кровотечением.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Анафилактический шок: вводить медленно 0,5 мл, разведенных в 20 мл 40% раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжать внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг / мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворить в 400 мл 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде.
Бронхиальная астма: вводить подкожно 0,3-0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно введение 0,3-0,5 мл в разбавленном виде.
Как сосудосуживающее средство вводить внутривенно капельно со скоростью 1 мкг / мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг / мин).
Асистолия у младенцев: вводить 10-30 мкг / кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.
Препарат можно применять детям. Рекомендации по дозировке препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».
Передозировка
Лечение: прекращение введения препарата. Передозировка адреналина можно устранить применением α- и β-адреноблокаторов, быстродействующими нитратами. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначать парентеральное введение β-адреноблокаторов.
Побочные реакции
Со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможен субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).
Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания; у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.
Со стороны психики: тревожное состояние, психоневротичные расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя, нарушение сна.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.
Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.
Прочее: повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции (похолодание или жар), похолодание конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени и почек).
Зачем нужен укол адреналина
Согласно статистике Американской ассоциации сердца, в США ежегодно происходит более 356 000 остановок сердца, причем почти 90% из них приводят к смерти пациентов.
В настоящее время адреналин (другое принятое название – эпинефрин) является важнейшим препаратом в терапии этой патологии: в Великобритании в этом случае его вводят 60-80%, а в США – 57-98% пациентов. Между тем, его эффективность и прогноз выживания, в отдаленном периоде после его применения, недостаточно изучены, что стало основанием для проведения двойного слепого рандомизированного клинического исследования под названием «PARAMEDIC 2».
Данные исследования свидетельствуют о том, что введение адреналина приводит к улучшению тридцатидневной выживаемости, но это сопровождается более частым поражением центральной нервной системы. В исследовании у существенной части пациентов, получавших адреналин, была выявлена патология головного мозга, приведшая к инвалидности.
Опубликованные данные активно обсуждаются как международными медицинскими организациями, так и широкой общественностью, поскольку выбор врачом лечения в этом случае требует учитывать предпочтения пациентов. Около 95% потенциальных пациентов при опросе заявляют, что выживание после остановки сердца ценой развития тяжелой неврологической патологии не является для них желанным исходом.
«PARAMEDIC 2» стало первым испытанием такого рода, и доза адреналина, одинаковая для всех включенных пациентов (1,0 мг каждые 3-5 минут), в значительной степени была выведена эмпирически. Следует отметить большой разброс во времени между вызовом неотложной помощи и введением препарата. Медиана этого показателя составила 21 минуту.
Новые исследования в этой области могут дать больше информации о том, в каких случаях терапия адреналином безопаснее, а в каких случаях от нее лучше воздержаться. Тем не менее, эксперты считают, что из-за появившихся данных частота введения адреналина при внебольничной остановке сердца в США и Великобритании может сократиться.
Адреналин-СОЛОфарм, 1 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 5 шт.
Инструкция на Адреналин-СОЛОфарм 1 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 5 шт.
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: Адреналина тартрат в пересчете на адреналин (эпинефрин) 1,0 мг
Вспомогательные вещества: Натрия хлорид 8,0 мг
Хлоробутанола гемигидрат в пересчете на хлоробутанол 5,0 мг
Динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) 0,5 мг
Глицерол безводный 60,0 мг
Хлористоводородной кислоты раствор 5 М или натрия гидроксида раствор 2 М до pH 2,2 – 5,0
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание
Прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
α- и β-адреномиметик
Фармакодинамика
Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Са2+). В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяют зрачки, способствуют снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия (К+ ) из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия – 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект – через 20 мин), при внутримышечном введении – время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика
Всасывание При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении – 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении – 1-2 мин. Выведение Выводится почками в основном в виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве – в неизмененном виде.
Адреналин-СОЛОфарм: Показания
Способ применения и дозы
Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно. Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок): внутривенно медленно 0,1-0,25 мг, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной угрозы жизни предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз. Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000. При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий – по 0,5-1,0 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция – дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения. Остановка кровотечений: местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата. При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин. Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии – 0,2-0,4 мг. Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаритмическая форма): в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимального достаточного числа сердечных сокращений. Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин. Применение в детской практике: Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы – 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение. Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз). Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Адреналин-СОЛОфарм: Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз (включая церебральный атеросклероз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, инфаркт миокарда, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе – артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия, гипоксия, легочная гипертензия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона, органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей. При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.
С осторожностью
Гипертиреоз, пожилой возраст. Для профилактики аритмий на фоне применения препарата назначают β-адреноблокаторы.
Адреналин-СОЛОфарм: Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до
Взаимодействие
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов. Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют сальбутамол. Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами – снижение их эффективности. С диуретиками – возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное применение с препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон), может вызывать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином – усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином – внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы – взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) – удлинение QT-интервала; с диатриазоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами – усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания
Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы стенокардии. Эпинефрин может вызывать констрикцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск развития тампонады сердца и пневмоторакса. В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия (К+ ) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах. Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде. Увеличивает гликемию, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины. При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы. Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов. Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены). Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение І триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после внутривенного введения матери эпинефрина. Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызывать длительную атонию матки с кровотечением. Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к снижению артериального давления. Легко разрушается алкилирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды. Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.